Как применять бигуаниды при сахарном диабете

Как применять бигуаниды при сахарном диабете

Как применять бигуаниды при сахарном диабете

В последнее время для лечения сахарного диабета применяются гипогликемические средства на основе метформина (Буформин, Метформин, Фенформин и др.). Их применение имеет очевидные преимущества. Рассмотрим особенности этих соединений, их действие и способы лечения сахарного диабета с их помощью.

Как они действуют

Бигуаниды при сахарном диабете используются с 1970-х гг. Они не вызывают выделения инсулина поджелудочной железой. Действие таких препаратов обусловлено угнетением процесса глюконеогенеза. Наиболее распространенным препаратом этого типа является Метформин (Сиофор).

В отличие от сульфонилмочевины и ее производных Метформин не понижает уровень глюкозы и не вызывает гипогликемии. Это особенно важно после ночного голодания.

Препарат ограничивает повышение сахара в крови после еды. Метформин повышает чувствительность клеток и тканей организма к инсулину.

Кроме того, он улучшает поступление глюкозы в клетки и ткани, замедляет ее всасывание в кишечном тракте.

Метформин – основной представитель препаратов из группы бигуанидов

При продолжительном применении бигуаниды положительно влияют на жировой обмен. Они замедляют процесс превращения глюкозы в жирные кислоты, а в ряде случаев уменьшают содержание триглицеридов, холестерина в крови. Эффект бигуанидов при отсутствии инсулина не обнаруживается.

Метформин хорошо всасывается из ЖКТ и попадает в плазму крови, где его максимальная концентрация достигается через два часа после приема. Время полувыведения – до 4,5 ч.

Показания и противопоказания

Основное показание для лечения этими средствами – инсулиннезависимый сахарный диабет. Особенно они необходимы в случаях, когда диабет сочетается с ожирением.

А ведь подавляющее количество больных сахарным диабетом страдают еще и повышенной массой тела, что осложняет течение заболевания.

Возможно применение бигуанидов в сочетании с инсулином.

Можно также принимать их в сочетании с другими сахароснижающими препаратами.

Особенно показан прием метформина пациентам с диабетом и сопутсвующим ожирением

Препарат противопоказан в таких случаях:

  • инсулинозависимый диабет (кроме случаев, когда он сочетается с ожирением);
  • прекращение выработки инсулина;
  • кетоацидоз;
  • почечная недостаточность, нарушение работы печени;
  • сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность;
  • дегидратация, шок;
  • хронический алкоголизм;
  • лактатацидоз;
  • беременность, кормление грудью;
  • низкокалорийная диета (меньше 1000 килокалорий в сутки);
  • детский возраст.

С осторожностью нужно применять бигуаниды лицам старше 60 лет в случае, если они заняты тяжелым физическим трудом. В таком случае существует высокий риск развития лактатацидотической комы.

Побочные действия и передозировка

Приблизительно в 10 – 25 процентах случаев у пациентов, принимающих бигуаниды, отмечаются такие побочные эффекты, как металлический привкус во рту, ухудшение аппетита, тошнота. Чтобы уменьшить вероятность развития таких симптомов, важно принимать такие лекарства во время еды или после нее. Дозировку надо увеличивать постепенно.

Метформин и алкоголь абсолютно несовместимы. Пациент не должен употреблять ни капли спиртного, пока он лечится подобными сахароснижающими препаратами.

В отдельных случаях возможно развитие мегалобластной анемии, недостаточности цианокобаламина. Крайне редко на коже появляются аллергические высыпания.

При передозировке возникают симптомы лактатацидоза. Симптомы этого состояния – слабость, дыхательные расстройства, сонливость, тошнота, понос. Обращают внимание похолодание конечностей, брадикардия, гипотензия. Лечение лактатацидоза симптоматическое.

Назначать препарат и подбирать дозу должен только врач

Дозировка

Дозировку препарата надо каждый раз устанавливать индивидуально. У вас постоянно должен быть под рукой глюкометр. Важно также учитывать самочувствие: часто побочные действия развиваются только из-за неправильной дозировки.

Начинать лечение бигуанидами надо с низкой дозы – не более 500-1000 г в день (соответственно, 1 или 2 таблетки по 0,5 г). Если побочных эффектов при этом не наблюдается, то дозу можно увеличить. Максимальная дозировка препарата в сутки – 3 грамма.

Итак, Метформин является высокоэффективным средством для лечения и профилактики сахарного диабета. Необходимо тщательно соблюдать инструкцию по применению препарата.

Последнее обновление: Сентябрь 21, 2019

Источник: https://sosudy.info/biguanidy-lechenii-saharnogo-diabeta

Бигуаниды: описание препаратов при сахарном диабете

Как применять бигуаниды при сахарном диабете

Бигуанидами называют препараты, созданные для снижения уровня глюкозы в крови. Средство выпускается в виде таблеток.

Они используются, чаще всего, при сахарном диабете 2 типа, как вспомогательное средство.

В рамках монотерапии сахароснижающие препараты назначаются достаточно редко. Обычно это бывает в 5-10% случаев.

Бигуаниды включают в себя следующие препараты:

  • Багомет,
  • Авандамет,
  • Метфогамма,
  • Глюкофаж,
  • Метформин-Акри,
  • Сиофор 500.

В настоящее время в России, как и во всем мире из бигуанидов используется, в большинстве своем, производные метилбигуанида, то есть метформин:

  1. глюкофаг,
  2. сиофор,
  3. метфо-гамма,
  4. дианормет,
  5. глиформин и другие.

Метформин распадается от полутора до трех часов. Препарат выпускают в таблетках по 850 и 500 мг.

Терапевтические дозировки составляют 1-2 г в сутки.

Можно употреблять до 3 г в сутки при сахарном диабете.

Производные бутилбигуанида:

  • силубин,
  • буформин,
  • адебит.

Обратите внимание на то, что бигуаниды применяются ограничено, вследствие выраженных побочных эффектов, а именно желудочной диспепсии.

Сейчас производные фенилбигуанида врачи не советуют применять, поскольку доказано, что они приводят к накоплению в крови человека:

Действие препарата

Ученые доказали, что сахароснижающие действия метформина при диабете связаны со специфическим влиянием препарата на пул и синтез. Сахароснижающее действие метформина связано с глюкозных транспортеров в клетке.

Объем глюкозных транспортеров повышается из-за воздействия бигуанидов. Это проявляется в улучшении транспортировки глюкозы через мембрану клеток.

Данным эффектом объясняют влияние на действия и инсулина организма, и инсулина, поступающего извне. Препараты действуют также и в митохондриальной мембране.

Бигуаниды угнетают глюконеогенез, тем самым они способствуют увеличению содержания:

  1. лактата,
  2. пирувата,
  3. аланина,

Указанные вещества являются предшественниками глюкозы в рамках глюконеогенеза.

Объем глюкозных транспортеров увеличивается под действием метформина в плазматической мембране. Речь идет о:

Транспортировка глюкозы ускоряется:

  1. в гладких мышцах сосудов
  2. эндотелии
  3. мышце сердца.

Этим и объясняют снижение инсулинорезистентности у людей при сахарном диабете 2 типа под воздействием метформина. Увеличение чувствительности к инсулину не сопровождается при этом повышением его секреции поджелудочной железой.

На фоне снижения инсулинорезистентности понижается и базовый уровень который обозначает инсулин в крови. Увеличением чувствительности к инсулину не сопровождается повышением его секреции поджелудочной железой, как при использовании средств сульфонилмочевины.

При лечении метформином у людей наблюдается сброс веса, а вот при лечении сульфонилмочевинными средствами и инсулином может быть обратный эффект. Помимо этого, метформин способствует понижению липидов в сыворотке.

Побочные эффекты

Следует отметить основные побочные эффекты от применения метформина, механизм здесь следующий:

  • диарея, тошнота, рвота;
  • металлический привкус во рту;
  • дискомфортные ощущения в области живота;
  • снижение и потеря аппетита, вплоть до отвращения к еде;
  • лактат-ацидоз.

Указанные побочные эффекты и действия, как правило, быстро уходят при снижении дозировки. Приступ диареи является показанием для прекращения прием метформина.

Если длительное время принимать метформин по 200-3000 мг в сутки, то необходимо помнить о том, что снизится всасывание желудочно-кишечным трактом:

  1. витаминов группы В,
  2. фолиевой кислоты.

Нужно решать в каждом конкретном случае проблему дополнительного назначения витаминов.

В обязательном порядке нужно держать под контролем содержание лактата в крови, причем проверять это не реже двух раз в год. Это важно, учитывая способность метформина усиливать анаэробный гликолиз в тонком кишечнике и подавлять гликогенолиза в печени.

При появлении у человека жалоб на боли в мышцах и металлический вкус во рту, необходимо изучить уровень лактата. Если его содержание в крови увеличено, то действия по лечению метформином нужно прекратить.

Если нет возможности изучить уровень лактата в крови, то метформин отменяют, пока состояние не нормализуется, затем происходит оценка всех возможностей его назначения.

Основные противопоказания

Существуют конкретные противопоказания к назначению метформина:

  1. диабетический кетоацидоз, а также коматозные и другие состояния диабетического происхождения;
  2. нарушение функционирования почек, повышение креатинина в крови свыше 1,5 ммоль/л;
  3. гипоксические состояния любого генеза (стенокардия напряжения, недостаточность кровообращения, 4 ФК, стенокардия, инфаркт миокарда);
  4. дыхательная недостаточность;
  5. выраженная дисциркуляторная энцефалопатия,
  6. инсульты;
  7. анемия;
  8. острые инфекционные заболевания,хирургические заболевания;
  9. алкоголь;
  10. печеночная недостаточность;
  11. беременность;
  12. указания на лактат-ацидозу в анамнезе.

В процессе увеличения печени бигуаниды назначаются тогда, когда гепатомегалия признана следствием диабетического гепатостеатоза.

При инфекционно-аллергических и дистрофических нарушениях печени может регистрироваться воздействие бигуанидов на печеночную паренхиму, что выражается в:

  • появлении холестаза вплоть иногда вплоть до видимой желтухи,
  • изменениях функциональных печеночных проб.

При хроническом персистирующем гепатите препараты следует применять с осторожностью.

В отличие от производных сульфонилмочевины, бигуаниды не оказывают прямого токсического воздействия на гемопоэтическую функцию костного мозга и почки. Однако, они противопоказаны при:

  • заболеваниях почек, стимулирующих снижение клубочковой фильтрации
  • ретенции азотистых шлаков
  • тяжелой анемии, в связи с опасностью формирования лактацидемии.

Больным людям старшего возраста требуется осторожно назначать препараты, поскольку это связано с угрозой формирования лактат-ацидоза. Это относится к тем больным, которые выполняют напряженную физическую работу.

Существуют лекарственные препараты, употребление которых при лечении бигуанидами усугубляет механизм молочнокислого ацидоза, это:

  • фруктоза,
  • тетурам,
  • антигистаминные лекарства,
  • салицилаты,
  • барбитураты.

Источник: http://diabethelp.org/lechim/biguanidy.html

Препараты бигуаниды – список эффективных лекарство группы, их отличия и особенности терапии

Как применять бигуаниды при сахарном диабете

Самыми частыми пероральным препаратами, которые применяются для терапии сахарного диабета, считаются средства на основе метформина – бигуаниды.

К ним относится список таких лекарств: «Метформин», «Буформин», «Фенформин», информацию о каждом можно найти в справочнике РЛС. Применение этой группы имеет множество достоинств.

Перед использованием важно ознакомиться с характеристиками медикаментов, их действием, показаниями, влиянием на организм диабетиков, ценами.

Бигуаниды для лечения сахарного диабета

Что такое Бигуаниды?

Бигуаниды препараты, список лекарств этой группы для лечения диабетиков применяются уже с 1970-х годов. Фармакология этих препаратов не рассчитана на активацию производства инсулина в поджелудочной. Их функции обусловлены угнетением глюконеогенеза. Самый популярный препарат группы – бигуанид с названием «Метформин».

В отличие от группы сульфонилмочевины бигуаниды не снижают концентрацию глюкозы, поэтому не приводят к приступам гипогликемии. Это очень важно после ночного перерыва в еде.

Лекарства ограничивают подъем концентрации глюкозы в крови после приема пищи.

Бигуаниды повышают восприимчивость тканей и клеток к инсулину при первом и втором типе диабета, также способствуют улучшению всасывания сахара из крови в ткани и клетки, происходит замедление его всасывания в желудочно-кишечном тракте.

Доза лекарства устанавливается врачом в индивидуальном порядке, может корректироваться уже в процессе терапии. Требуется постоянно контролировать показатели глюкозы специальным устройством – глюкометром. Обязательно учитывается общее самочувствие диабетика, ведь зачастую побочные действия возникают только по причине нарушения установленных доз.

Терапию начинают с минимальной дозы – это не больше 500 – 1000 мг за сутки, что равняется 1 или 2 таблеткам 500 мг. Если не возникает даже минимальных побочных реакций, то доктор может повысить дозы. Максимальная составляет 3000 мг.

Механизм воздействия

Организм человека получает сахар двумя способами:

  • с едой;
  • посредством процесса глюконеогенеза в печени.

Получается, работает целая система поддерживания сахара на нормальном уровне. С утра глюкоза выбрасывается в кровоток, поступает в мозг, обеспечивая его питание и бесперебойное функционирование. Но если глюкоза не расходуется должным образом, то избытки откладываются лишним весом на теле. Особенно это актуально для людей с диабетом.

Бигуаниды следует принимать во время еды, так они лучше усваиваются и быстрее попадают в кровь. Активное вещество оказывает влияние на гепатоциты, увеличивая восприимчивость тканей к гормону инсулину, одновременно притормаживая его всасывание в кишечнике.

Можно отметить такие положительные эффекты от приема бигуанидов:

  • стабильное снижение лишних запасов жира;
  • нормализация уровня сахара в кровотоке;
  • снижение уровня гликированного гемоглобина до 1,5%;
  • отсутствие эффекта спада концентрации глюкозы после ночного сна и развития ощущения голода;
  • активизация процессов липолиза;
  • замедление липогенеза;
  • уменьшение концентрации вредного холестерина.

Воздействие после приема таблетки

Состав и принцип механизма действия бигуанидов не оказывает токсических влияний на костный мозг и почки. Но следует помнить, что эта группа препаратов для лечения диабета противопоказана при тяжелых формах анемии, при патологиях почек, сопровождающихся сбоем клубочковой фильтрации.

Противопоказания к приему

Бигуаниды противопоказаны для лечения диабетиков в следующих случаях:

  • недостаточность дыхания;
  • нарушение работы печени;
  • анемия на фоне диабета;
  • перенесенный инсульт;
  • энцефалопатия;
  • нарушение работы почек.

Также медикаменты данной группы запрещены при развитии диабетической комы, при кетоацидозе, когда в анамнезе пациента присутствует лактатацидоз. Бигуаниды также противопоказаны при состояниях гипоксии, таких как стенокардия, инфаркт, нарушения кровообращения.

Лекарственное взаимодействие

Эффект от препарата усиливается в сочетании с такими препаратами и средствами:

  • Инсулин.
  • Акарбоза.
  • Клофибрат.
  • Ингибиторы АПФ.
  • Салицилаты.
  • Секретогены.
  • Ингибиторы МАО.

Взаимодействие бигуанидов

Эффективность лекарств, наоборот, ослабевает при одновременном приеме с такими препаратами и средствами:

  • Глюкокортикостероиды.
  • Тиазидные диуретики.
  • Гормональные пероральные контрацептивы.
  • Производные никотиновой кислоты.
  • Глюкагон.
  • Эпинефрин.

Бигуаниды можно сочетать с глитазонами, меглитинидами.

Заключение

Самым доступным препаратом в группе бигуанидов является «Метформин». Это универсальный и эффективный препарат.

При первых признаках ухудшения состояния на фоне применения бигуанидов требуется посетить врача для обследования и сдачи анализов.

В случае правильного использования таблеток, строго соблюдая дозы, установленные доктором, побочек не возникает. На фоне лечения улучшается общее самочувствие пациента.

Источник: https://BezDiabet.ru/lechenie/preparatyi/3625-spisok-preparatov-biguanidov.html

Бигуаниды при диабете

Как применять бигуаниды при сахарном диабете

Весьма распространенной патологией является недостаточность поджелудочной железы, и бигуаниды при сахарном диабете являются одними из препаратов выбора. Они отличаются тем, что не только стимулируют поступление глюкозы в ткани, замедляя ее всасывание в кишечнике, но и способствуют снижению массы тела больного до 4 кг за год.

Потому эта группа показывает особенно хороший результат у пожилых пациентов, склонных к ожирению. У детей и подростков использование сульфаниламидов при недостаточности инсулина не оказывает эффекта, в отличие от бигуанидов.

Основные показания к их применению — сахарный диабет второго типа, в том числе у больных с избыточным весом, и отсутствие результата от препаратов других групп.

Описание фармакологической группы

Класс бигуанидов используется для контроля сахара в крови. Форма выпуска — таблетированная. Монотерапия применяется лишь в 5—10% при постановке диагноза.

Механизм действия обусловлен угнетением глюконеогенеза и повышенным поступлением глюкозы в мышечные клетки. Таким образом, с утра у пациентов нет резкого снижения уровня сахара, но он и не повышается после еды.

При длительном лечении препараты благоприятствуют похудению, снижению аппетита из-за стимуляции расщепления жиров.

В основном эти препараты применяются у пациентов с сахарным диабетом второго типа в комбинации с другими лекарствами.

Комбинируют бигуаниды чаще всего с ПСМ («Глибенкламид», «Гликлазид»), если сохраняются нарушения обмена веществ, или с инсулином, когда установлена резистентность к последнему. Избегают приема лекарств совместно с «Циметидином» ввиду накопления бигуанидов. Многие медикаменты этой группы более не производятся из-за высокого риска развития лактатного ацидоза.

Механизм действия бигуанидов при сахарном диабете

Бигуаниды не снижают концентрацию глюкозы, а не допускают ее повышения. Такой механизм действия обусловлен тем, что препараты не взаимодействуют с поджелудочной железой и не стимулируют выделение инсулина. Лекарства угнетают глюконеогенез, то есть синтез глюкозы из веществ неуглеводной природы.

А также медикаменты увеличивают восприимчивость тканей органов к инсулину. Благодаря этому глюкоза лучше поступает в клетки и медленнее всасывается в кишечнике.

Во время длительной терапии у бигуанидов есть еще один позитивный эффект: снижение уровня холестерина и триглицеридов за счет замедления трансформации глюкозы в жирные кислоты.

Перечень медикаментов

Группа бигуанидов включает такие лекарства:

  • «Метфогамма»
  • «Сиофор 500»
  • «Глюкофаж»
  • «Авандамет»
  • «Багомет»
  • «Метформин-Акри»

Дианормет – один из часто используемых препаратов этой группы.

Однако из этого класса применяются практически во всех случаях лекарства, действующее вещество которых — метилбигуанид. Иными словами — это «Метформин» и его аналоги: «Глюкофаж», «Сиофор», «Метфогамма», «Дианормет». Ранее используемые фенилбигуаниды вышли из обихода, поскольку ведут к выраженному повышению уровня пирувата и лактата в крови.

Побочные явления

К основным осложнениям препаратов относятся следующие явления:

  • вкус металла, поскольку глюкоза медленно всасывается;
  • изменения стула, тошнота и рвота;
  • боль в эпигастральной области;
  • анорексия, отвращение к еде;
  • аллергическая реакция — кожные высыпания;
  • лактатный ацидоз.

В большинстве случаев подобная симптоматика проходит при снижении дозировки. Если стул не нормализуется, это показание для отмены лекарств. Во время длительной терапии возможно недостаточное усваивание витамина В12, фолиевой кислоты. Обязательно минимум дважды в году проверяют уровень лактата. Его повышение проявляется болью в мышцах и привкусом металла.

Источник: http://EtoDiabet.ru/diab/ozdorovlenie/biguanidy-pri-saharnom-diabete.html

ЛечащийВрач
Добавить комментарий