Петлевые диуретики: список препаратов, механизм действия

Фармакологическая группа — Диуретики

Петлевые диуретики: список препаратов, механизм действия

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Мочегонными средствами, или диуретиками, называют вещества, увеличивающие выведение из организма мочи и уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях организма.

Вызываемое диуретиками усиление мочеотделения связано с их специфическим действием на почки, заключающимся в первую очередь в торможении реабсорбции ионов натрия в почечных канальцах, что сопровождается уменьшением реабсорбции воды.

Значительно меньшую роль играет усиление фильтрации в клубочках.

Мочегонные средства в основном представлены следующими группами:

а) диуретики «петлевые» и действующие на кортикальный сегмент петли Генле;

б) диуретики калийсберегающие;

в) осмодиуретики.

Диуретики оказывают различное по силе и продолжительности влияние на мочеобразование, что зависит от их физико-химических свойств, механизма действия и его локализации (разные участки нефрона).

Наиболее мощными из существующих диуретиков являются «петлевые».

По химической структуре они представляют собой производные сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот (фуросемид, буметанид, этакриновая кислота и др.).

Действуют петлевые диуретики на всем протяжении восходящего отдела петли нефрона (петли Генле) и резко угнетают реабсорбцию ионов хлора и натрия; усиливается также выделение ионов калия.

К весьма эффективным мочегонным средствам относятся тиазиды — производные бензотиадиазина (гидрохлоротиазид, циклопентиазид и др.). Их эффект развивается главным образом в кортикальном сегменте петли нефрона, где блокируется реабсорбция катионов (натрия и калия). Характерна для них гипокалиемия, иногда весьма опасная.

Как петлевые диуретики, так и бензотиадиазины используют при лечении гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности. Увеличивая диурез, они уменьшают ОЦК, соответственно венозный ее возврат к сердцу и нагрузку на миокард, уменьшают застойные явления в легких.

Тиазиды, кроме того, непосредственно расслабляют стенку сосудов: изменяются обменные процессы в клеточных мембранах артериол, в частности снижается концентрация ионов натрия, что приводит к уменьшению набухания и снижению периферического сопротивления сосудов.

Под влиянием тиазидов меняется реактивность сосудистой системы, снижаются прессорные реакции на сосудосуживающие вещества (адреналин и др.) и усиливается депрессорная реакция на ганглиоблокирующие средства.

Калийсберегающие диуретики также увеличивают выделение ионов натрия, но вместе с тем уменьшают выделение ионов калия. Они действуют в области дистальных канальцев в местах, где обмениваются ионы натрия и калия.

По силе и продолжительности эффекта они значимо уступают «петлевым», но не вызывают гипокалиемии. Основные представители этой группы препаратов — спиронолактон, триамтерен — различаются по механизму действия.

Спиронолактон — антагонист альдостерона, и его терапевтическая активность тем выше, чем больше уровень и продукция в организме альдостерона.

Триамтерен не является антагонистом альдостерона, под влиянием этого препарата проницаемость оболочек клеток эпителия дистальных канальцев избирательно снижается для ионов натрия; последний остается в просвете канальца и удерживает воду, что приводит к увеличению диуреза.

Препараты группы осмодиуретиков — единственные, не «блокируют» мочеобразование. Они, фильтруясь, повышают осмотическое давление «первичной мочи» (клубочкового фильтрата), чем препятствуют реабсорбции воды в проксимальных канальцах. Наиболее активные осмотические диуретики (маннит и др.

) применяют для того, чтобы вызвать форсированный диурез при острых отравлениях (барбитуратами, салицилатами и др.), острой почечной недостаточности, а также при острой сердечной недостаточности у больных со сниженной почечной фильтрацией.

В качестве дегидратирующих средств их назначают при отеке мозга.

Применение ингибиторов карбоангидразы (см. Ферменты и антиферменты) в качестве диуретических средств обусловлено угнетением активности этого фермента в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах).

В результате снижается образование и последующая диссоциация угольной кислоты, уменьшается реабсорбция ионов бикарбоната и ионов Na+ эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выведение воды (усиливается диурез). При этом повышается pH мочи и компенсаторно, в ответ на задержку ионов H+, увеличивается обменная секреция ионов К+.

Кроме этого уменьшается выведение аммония и хлора, развивается гиперхлоремический ацидоз, на фоне которого препарат перестает действовать.

Препараты

Препаратов – 4249; Торговых названий – 158; Действующих веществ – 36

Источник: https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_236.htm

Петлевые диуретики. Список препаратов, что это такое, механизм действия, показания к применению, противопоказания

Петлевые диуретики: список препаратов, механизм действия

Мочегонные средства, действие которых приходится на часть нефрона, соединяющую ближние и дальние канальцы, называются «петлевыми диуретики». Они оказывают воздействие на фильтрационную способность почек, позволяя утилизировать из организма жидкость и соли.

Такие лекарства обладают быстрым и сильным диуретическим эффектом, они не формируют предпосылок для появления сахарного диабета, а также не оказывают воздействия на холестерин и представляют собой медикаменты средней мощности.

Побочные реакции считаются большим минусом подобных препаратов. Петлевые диуретики — разновидность мочегонных средств, которые оказывают целевое воздействие на функционирование нефрона почек.

Свойства препаратов

Петлевые диуретики (список препаратов, обладающих мочегонным свойством, возглавляется именно этой группой) считаются наиболее сильными мочегонными средствами.

Другое их название потолочные и высокоактивные диуретики. По своей химической структуре они являются производными сульфамоилантраниловой кислоты. Петлевые диуретики вызывают интенсивный дозозависимый диурез за короткое время. Преимущества

К преимуществам петлевых диуретиков можно отнести следующее:

  • мочегонные средства выпускаются как в таблетках, так и в растворах для инъекций, что позволяет их применять для лечения пациентов, которые не могут принимать медикаменты через рот;
  • инъекционные формы делают их удобными для применения в больнице и отделениях реанимации и интенсивной терапии;
  • действие от медикаментов развивается быстро, уже после попадания внутрь, эффект от них начинается через 0,5—1,5 ч длится до 2—6 ч;
  • петлевые диуретики устраняют отеки, уменьшают содержание внутриклеточной жидкости и одышку, улучшают функцию дыхания, снижают кровяное давление.

Недостатки

К недостаткам мочегонных средств можно отнести следующие:

  • Сильные петлевые диуретики применяются разово или короткими курсами, с перерывами. Лечение ими не должно быть длительным.
  • Если использовать их каждый день, то возникает привыкание к ним и ослабляется эффективность мочегонных средств.
  • Действие от диуретиков сильное, но короткое. Это позволяет их использовать для купирования гипертонического криза. А вот для лечения гипертонии, только если она не связана с сердечной недостаточностью, лучше использовать тиазидные мочегонные средства. Они считаются более безопасными.
  • Они выводят из организма ионы Na и K, что становится причиной смещения водно-солевого равновесия и развития опасных нежелательных эффектов, таких, как выраженная гипотония, судороги, энцефалопатия, нарушение сердечного ритма. При введении вену они могут спровоцировать частичную или полную глухоту.

Классификация мочегонных средств

Единой классификации мочегонных средств нет.

Диуретики можно классифицировать с учетом:

  1. Локализации действия в области нефрона:
  • проксимальный каналец: ингибиторы карбоангидраз (диакарб), осмодиуретики (маннит);
  • восходящий отдел петли Генле – петлевые диуретики (фуросемид, урегит);
  • конечный (кортикальный) участок восходящего отдела петли Генле и начальный участок дистального канальца: тиазидные диуретики (дихлотиазид) и тиазидоподобные диуретики (индапамид, клопамид);
  • конечная часть дистальных канальцев и собирательные трубочки: антагонисты альдостерона (спиронолактон, триамтерен, амилорид).
  1. По влиянию на обмен ионов калия:
  • выводящие калий из организма в мочу: фуросемид, урегит, дихлотиазид и др.;
  • калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтирен, амилорид).
  1. По влиянию на кислотно-щелочное равновесие:
  • диуретики, вызывающие выраженный метаболический ацидоз: диакарб;
  • диуретики, вызывающие при длительном применении умеренный метаболический ацидоз: амилорид, спиронолактон, триамтерен;
  • диуретики, вызывающие при длительном применении умеренный метаболический алкалоз: фуросемид, урегит, буфенокс, дихлотиазид.
  • диуретики, прямо влияющие на функцию почечных канальцев: фуросемид, дихлотиазид и др.;
  • диуретики, повышающие осмотическое давление: осмодиуретин (маннит);
  • антагонисты альдостерона: прямые (спиронолактон), косвенные (триамтирен, амилорид).

В качестве мочегонных средств наиболее широко используют препараты, оказывающие угнетающее влияние на функцию эпителия почечных канальцев, т.е. ингибируют реабсорбцию натрия и воды (фуросемид, дихлотиазид и др.).

Для практической деятельности интерес представляет классификация мочегонных средств по силе и скорости развития диуретического эффекта.

  1. Мощные или сильные диуретики. Мочегонные экстренного действия.
  2. Мочегонные средней силы и скорости действия.
  3. Мочегонные препараты медленного и слабого диуретического действия.

Мочегонные средства разделяются на 5 основных классов веществ: тиазидные, петлевые, осмотические, калийсберегающие диуретики и ингибиторы карбоангидразы. Далее остановимся немного подробнее на всех из них.

Тиазидные диуретики

Тиазидные диуретики представляют собой особый класс мочегонных средств, который наиболее часто используется для лечения артериальной гипертензии и отеков (вызванных, к примеру, сердечной, печеночной или почечной недостаточностью). Эта группа мочегонных средств однородна по фармакологическому действию, а вещества отличаются друг от друга только длительностью и силой действия.

Петлевые диуретики

Петлевые диуретики являются наиболее сильнодействующими из всех имеющихся в клинической практике мочегонных средств. Чаще всего петлевые диуретики применяются при лечении отеков различного происхождения.

Калийсберегающие диуретики являются особым классом мочегонных средств, который не способствует выведению калия с мочой из организма. Калийсберегающие диуретики чаще всего используются в качестве адъювантной терапии (вспомогательной) при управлении застойной сердечной недостаточностью и лечении артериальной гипертензии.

Осмотические диуретики – это особый тип мочегонных средств, которые ингибируют реабсорбцию воды и натрия (Na) в организме. Осмотические диуретики, с точки зрения фармакологии, являются инертными веществами, которые вводятся внутривенно. Они повышают осмолярность крови и усиливают почечную фильтрацию.

Ингибиторы карбоангидразы — это один из видов мочегонных средств, которые, как ни парадоксально, самостоятельно не применяются в качестве диуретиков (мочегонных средств). В основном ингибиторы карбоангидразы применяются при глаукоме.

Механизм действия

Петлевые диуретики оказывают следующее действие на человеческий организм:

Источник: https://erekto.ru/urologiya-drugoe/petlevye-diuretiki.html

Петлевой диуретик

Петлевые диуретики: список препаратов, механизм действия

Петлевые диуретики представляют собой сильные мочегонные средства, активное действие которых приходится на определенные системы крови. В данном случае лекарства быстро начинают действовать на Генле петлю, которая представляет собой небольшую часть почечного нефрона, соединяющего два типа канальцев.

Кроме того, любой петлевой диуретик оказывает мгновенное лечебное влияние на способность и качество почек проводить фильтрацию содержимого, которое постоянно в них находится.

В таком случае нормальные фильтрующие качества позволяют быстро выводить из организма соли, вредные продукты распада, несущие ему развитие многих заболеваний.

Показания и противопоказания к приему петлевых диуретиков

Петлевые диуретики наделены сильным мочегонным свойством, такие лекарства практически не вызывают побочных эффектов, не ведут к развитию диабета, не оказывают отрицательного действия на холестерин человека.

Врачи утверждают, что такие препараты не являются самыми сильными мочегонными составами, однако они способны проводить лечение определенного заболевания достаточно быстро и без влияния негативных действий на состояние организма.

Перед приемом данного медикамента важно узнать все побочные эффекты лекарства, поскольку они хоть и редко атакуют организм человека, но все же могут доставить ему большое количество неприятностей.

Сегодня петлевые диуретики оказывают серьезное и мгновенное влияние на нефроны почек, что обеспечивает их быструю очистку от вредных элементов, а также приводит к повышенному мочегонному эффекту.

Стоит напомнить, что использование этого вида лекарств обязательно должно быть обоснованным, иначе препарат может нанести серьезный вред здоровью больного человека, а также усугубить функционирование почек.

Основными показаниями к проведению лечения петлевыми диуретиками являются:

  • отеки, которые появляются из-за большого содержания натрия в организме (вывести его удается только при помощи употребления определенных видов лекарств);
  • развитие тяжелой формы сердечной недостаточности;
  • течение недостаточности почек;
  • постоянное увеличенное АД (артериальное давление);
  • высокое содержание в кровяной плазме некоторых микроэлементов (к примеру, это может быть калий или кальций).

Разумеется, самостоятельно человек не сможет выявить развитие у себя вышеуказанных болезней, поэтому самим назначать петлевые диуретики в качестве лечения не только не правильно, но еще и очень опасно.

При болях в почках, частом повышении давления и прочих проблемах нужно обязательно обратиться к врачу, который проведет диагностику и общее обследование организма, после чего назначит лечение петлевыми диуретиками и конкретные препараты.

Самостоятельное назначение таких диуретиков также является опасным в том случае, если человек не только выберет неправильную дозировку, но также станет принимать не тот препарат.

Дело в том, что сегодня насчитывается немалое количество петлевых диуретиков, которые оказывают разное влияние на организм, начиная от щадящего и заканчивая злостным и опасным для здоровья.

Кроме того, каждый вид такого медикамента наделен разным действием на организм и побочными свойствами, от чего также зависит его назначение тому или иному больному.

Учитывая вышеуказанные противопоказания, врач назначит пациенту один из видов диуретиков, который поможет избавиться от причины заболевания, а также поможет очистить организм благодаря мощному мочегонному действию.

Перед назначением лекарства врачом он обязательно учтет противопоказания к применению, при наличии которых прием петлевых диуретиков  препаратов иного происхождения ни в коем случае нельзя проводить.

К ним относится:

  • вынашивание плода;
  • кормление младенца грудью;
  • понижение общего объема крови;
  • аритмия;
  • отсутствие подачи мочи в полость мочевого пузыря, что вызвано нарушением функционирования почек;
  • течение аллергии на лекарственные составы, относящиеся к сульфонамидной группе.

В данном случае диуретики, воздействующие на петлю, не разрешено принимать больному – при наличии противопоказаний доктор назначит другое лекарство пострадавшему, которое окажет более щадящее действие на организм пациента.

Механизм действия петлевых диуретиков на организм человека

Механизм действия данной группы лекарственных составов позволяет расслабить мускулатуру сосудов, а также увеличить кровоток в области почек, что, несомненно, усилит работу парного органа. Кроме того, такое действие препаратов нормализует и ускорит синтез простагландинов в организме, а именно, в некоторых клетках сосудов.

Действие каждого препарата, входящего в группу диуретиков, начинается уже через 30-60 минут после приема лекарства внутрь. Завершается лечебное свойство медикамента через 6 часов.

Данным видом мочегонного состава удается осуществлять сбой в поворотном и противоточном механизме, который осуществляется Генле петлей.

Также благодаря диуретикам удается проводить фильтрацию жидкости в организме, которая не имеет в собственном составе белков и прочих полезных для организма соединений.

Благодаря такой фильтрации удается существенно повысить мочегонные действия препарата, а также в короткие сроки очистить организм от вредных компонентов и веществ.

Также диуретики петлевого типа понижают всасывание таких веществ, как натрий и хлор, что в итоге в петле Генле тормозится усваивание магния, а также увеличивается его количество в моче.

По мере понижения уровня магния и прочих микроэлементов у больного также понижается и выработка некоторых гормонов, одним из которых считается гормон паращитовидной железы. Это вызывает понижение всасывания кальция, что также вызывает мощный диуретический эффект.

В итоге правильный прием препарата увеличивает количество мочи, снижает нагрузку на сердце, а также понижает тонус вен.

Все это благотворно сказывается на состоянии организма, в результате чего лечебные свойства протекают в короткие сроки, и уже через 7-10 дней возможно полное излечение пациента. Такое лечение позволит быстро побороть болезни только в том случае, если:

  • человек будет принимать лекарства строго по инструкции;
  • больной не будет увеличивать дозу препаратов;
  • пострадавший не будет принимать дополнительные медицинские составы;
  • у пациента будут отсутствовать противопоказания и возможные побочные эффекты.

В таком случае лечение пройдет быстро и без осложнений для здоровья больного.

Совместимость лекарства и список препаратов

Пациенту, который начал проводить лечение петлевыми диуретиками, важно обязательно ознакомиться с их совместимостью с остальными лекарственными средствами, которые предназначаются для лечения иных видов болезней. Ведь такое сочетание может производить отрицательный эффект, а также вызвать серьезное нарушение работы организма.

К совместимости диуретиков относится:

  • препараты, наделенные противовоспалительным свойством, значительно понижают действие диуретиков;
  • прием лития и данного лекарства способен привести к рвоте и постоянной тошноте;
  • препараты, используемые для разжижения тока крови, достаточно часто являются основной причиной внезапного появления кровотечения;
  • прием диуретиков наряду с дигиталисом, который является целебным растением, способен привести к нарушению ритма сердца;
  • употребление Анаприлина понижает частоту биения сердца;
  • Пробенецид понижает работу диуретиков, поэтому принимать его наряду с мочегонными препаратами не следует;
  • лекарства против диабета понижают количество сахара в токе крови.

Совмещая вышеуказанные лекарства вместе с диуретиками, можно значительно усугубить состояние здоровья, а также вызвать ряд негативных действий.

К препаратам, которые являются диуретиками, воздействующими на петлю, относятся:

  • Бритомар;
  • Фуросемид;
  • Этакриновая кислота.

Все вышеуказанные петлевые диуретики производятся в виде таблеток разной дозировки.

Их действие на организм считается достаточно сильным, поэтому проводить прием данных препаратов следует после их назначения врачом.

Источник: https://pochki2.ru/lechenie/preparaty/petlevye-diuretiki.html

Петлевые диуретики: список препаратов, механизм действия

Петлевые диуретики: список препаратов, механизм действия

Препараты

Рассмотрим, какие мочегонные препараты называют петлевыми диуретиками, механизм их действия, показания и противопоказания к назначению, побочные эффекты.

Показания и противопоказания к назначению

Назначаются петлевые диуретики для купирования пастозности (отеков) разного генеза, лечения артериальной гипертензии, застойной сердечно-сосудистой, почечной недостаточности. С помощью лекарственных средств корректируются острые и хронические состояния, сопровождающиеся сильными отеками, такие как:

  • цирроз печени;
  • сердечная недостаточность разной степени тяжести;
  • нефротический синдром, ОПН, ХПН, анурия;
  • гиперкальцемия;
  • острые отравления разной этиологии;
  • отек легких, мозга;
  • гипертонический криз, преэклампсия.

Потерю калия компенсируют параллельным назначением калийсберегающих мочегонных.

Противопоказаниями к назначению препаратов являются:

  • критическая разбалансировка электролитов;
  • беременность, лактация;
  • возраст до трех лет;
  • индивидуальная непереносимость;
  • полиаллергия;
  • терминальная фаза почечной, печеночной недостаточности, декомпенсированный гломерулонефрит, сахарный диабет;
  • пороки сердца, как врожденные, так и приобретенные.

Никогда диуретики не используют, как средство для похудения: они выводят избыток жидкости, но обратное всасывание солей не обеспечивают, поэтому первая же кружка воды восстанавливает статус-кво. Как побочный эффект, нередко диагностируют интоксикацию, дистрофию миокарда, нефронов, вплоть до летального исхода.

Топ 10 часто назначаемых петлевых диуретиков

Петлевые диуретики – быстро всасываются, усваиваются частично (до 60%), выводятся как метаболиты после биохимического распада в печени, почках, демонстрируют почти мгновенный (в зависимости от способа введения), но кратковременный эффект.

Выпускаются как оригинальные средства, так и аналоги. Список ТОП 10 препаратов следующий:

Название препаратаФармакология
 БуметанидТаблетки или раствор для инъекций, выводит микроэлементы, угнетает реабсорбцию хлора, натрия, задерживает мочевую кислоту, вызывая мощный мочегонный эффект, токсическую деструкцию нефронов, риск подагры
 Этакриновая кислотаТаблетки, действующие в восходящем и нисходящем колене петли Генле, расширяют сосуды почек, обладают умеренным гипотензивным действием, корректируют вывод микроэлементов убирая пастозность
 ТорасемидТаблетки со способностью связывать котранспортеры калия, хлора, натрия в мембранах петли Генле, что обуславливает быстрый мочегонный эффект, назначается при почечной, печеночной недостаточности
 ФуросемидТаблетки, инъекции, обладающие быстрым, мощным, но кратковременным эффектом (доза имеет значение) – средство экстренной помощи, несколько повышает клубочковую фильтрацию, в связи с чем предпочтителен при почечной недостаточности
 Эдекрин – основное действующее вещество этакриновая кислотаТаблетки, инъекции, обладающие гипотензивным, мочегонным действием, применяют в лечении сердечной недостаточности, гипертонии
Бритомар – основа торасемидТаблетизированный петлевой диуретик пролонгированного действия, используют при лечении отечного синдрома разного генеза
 Буфенокс (буметанид)Таблетки с мочегонным эффектом, которые используют для купирования отека легких, застойной сердечной недостаточности, нарушения функции почек, печени
 Диувер (торасемид)Таблетки отсроченного действия, максимальный эффект опорожнения мочевого пузыря – через пару часов после приема, используют для снятия отечного синдрома разной этиологии
 Лазикс (фуросемид)Таблетки или раствор для инъекций, обладающие мочегонным эффектом, снижают артериальное давление, используются в комплексной терапии сердечно-сосудистой патологии
УрегитПолный аналог этакриновой кислоты, гарантирующий вывод избытка жидкости

Препараты, синтезированные на основе этакриновой кислоты, торасемида, применяются, как на территории ЕС, так и РФ.

Совместимость, способ применения

Поскольку мочегонные – аллергенные лекарственные средства, часто вызывают индивидуальную непереносимость, их сочетаемость и взаимозаменяемость особенно важна. Принимать петлевые диуретики можно только после консультации с лечащим врачом, поскольку некоторые комбинации нежелательны или просто опасны. Например, одновременный прием с:

  • антибиотиками аминогликозидного ряда (Гентамицин, Канамицин, Стрептомицин, Амикацин, Неомицин) повышает риск развития тяжелой ототоксической (необратимой) глухоты;
  • сочетание с антикоагулянтами прямого действия (Гепатромбин, Гепарин, Клексан, Фрагмин, Гируген) или непрямого действия (Фенилин, Неодикумарин, Варфарин) провоцируют кровотечения;
  • одновременный прием с производными сульфомочевины (противодиабетические средства: Метформин, Сиофор, Глюкофаж, Репаглинид, Натеглинид) приводят к развитию гипогликемии;
  • параллельный прием с сердечными гликозидами (Строфантин, Коргликон, Дигоксин, Целанид) вызывают аритмии;
  • НПВС – нестероидные противовоспалительные средства (Вольтарен, Нурофен, Ибупрофен, Диклофенак, Индометацин) снижают эффективность диуретиков.

Петлевые диуретики увеличивают эффект Пропранолола (бета-блокатора), препаратов лития – нормотимиков (Литонит, Микалит, Седалит, Приадел, Литарекс). Мочевыделение становится интенсивным, в больших объемах. Есть и другие оптимальные сочетания:

  • тиазиды с петлевыми препаратами усиливают действия друг друга;
  • калийсберегающие средства дополняют петлевые средства, минимизируя нежелательные побочные эффекты (вывод калия) – это официально утвержденная комбинация мочегонных;
  • салуретики – аналоги петлевых мочегонных, действуют на уровне проксимальных отделов петли Генле, сочетаются с калийсберегающими диуретиками дистального действия.

Способы применения петлевых диуретиков зависят от диагноза, цели проводимой терапии, состояния пациента, его местонахождения (домашние условия, поликлиника, стационар). Различают энтеральное и парентеральное введение мочегонных средств в организм человека:

  • энтеральное – через рот (внутрь, per os), под язык (sub lingua) или за щеку (trans bucca): это относится к пероральным таблеткам;
  • парентеральное – путем инъекций: подкожных, внутрикожных, внутривенных, внутримышечных, внутриартериальных, внутриполостное, субарахноидальных, внутрикостных.

Уколы имеют преимущество при оказании экстренной помощи, но при любом способе введения лекарств необходимо соблюдать ряд правил:

  • контроль показателей крови с целью предупреждения гипокалиемии, метаболического алкалоза;
  • прием петлевых диуретиков всегда поддерживаются назначением средств, содержащих калий;
  • гипотиазид и фуросемид амбулаторно назначают курсами с перерывом: два дня /неделю или через сутки;
  • диуретики могут вызвать обезвоживание организма, поэтому контроль за объемом циркулирующей крови – общепринятая норма;
  • мочегонные повышают уровень ренина и альдостерона, то есть могут провоцировать гипертензию, что необходимо учитывать при составлении схемы лечения пациента;
  • рефрактерность отеков или склонность к кумулированию жидкости в тканях может вызвать болевой синдром при передозировке петлевых мочегонных, в этом случае показаны слабительные, пункционные проколы (альтернатива – ультрафильтрация с контролем скорости клубочковой фильтрации);
  • развитие гиперальдостеронизма не может быть купировано изолированным введением внутрь калия без добавления верошпирона;
  • минимальное содержание натрия в плазме крови на фоне длительного лечения диуретиками может вызвать гиповолемический шок, алкалоз, нарушение клубочковой фильтрации, повышение уровня мочевины – все состояния требуют незамедлительной коррекции: препаратом выбора является Фуросемид, Верошпирон, Триамтерен могут стимулировать гиперкалиемию;
  • уменьшение общего объема циркулирующей крови из-за приема мочегонных может негативно сказаться на функции почек, вызвать алкалоз, нарушение пуринового обмена.

Побочные эффекты

У петлевых диуретиков их много, поскольку негативные явления могут быть спровоцированы множеством факторов: физиологическими особенностями организма, общим состоянием здоровья, дозировкой препаратов, полом, возрастом. Основными считаются:

  • нарушения со стороны нервной системы: головная боль, нарушение координации в пространстве, спазмы мышц, судороги – они обусловлены некорректной проводимостью нервных импульсов на фоне дегидратации;
  • расстройства органов чувств из-за разбалансировки обмена микроэлементов;
  • высыпания на коже, как ответная реакция на непереносимость отдельных компонентов медикаментов, максимум – развитие анафилактического шока с летальным исходом;
  • диспепсия, подташнивание, абдоминальные, эпигастральные боли, изжога, отрыжка, запор с формированием геморроидальных узлов, подкравливанием – результат обезвоживания, нарушений работы пищеварительной трубки;
  • обменные нарушения, приводящие к дебюту сахарного диабета, особенно его латентной формы;
  • депрессивное состояние, слабость, сонливость, снижение работоспособности – результат интоксикации на фоне некорректного приема диуретиков;
  • тахикардия, нарушения ритма сердца;
  • гипотония;
  • изменения показателей анализов крови, мочи.

Вероятность побочных эффектов петлевых диуретиков растет по мере увеличения дозировки препарата.

Последнее обновление: Январь 24, 2020 Обзор лучших петлевых диуретиков, механизм действия препаратов, показания к назначению и побочные эффектыСсылка на основную публикацию

Источник: https://sosudy.info/petlevye-diuretiki

Петлевые диуретики. Механизм действия, препараты, показания

Петлевые диуретики: список препаратов, механизм действия

Петлевые диуретики являются наиболее сильнодействующими из всех имеющихся в клинической практике мочегонных средств. Чаще всего петлевые диуретики применяются при лечении отеков различного происхождения.

Все петлевые диуретики, кроме этакриновой кислоты, по химическому строению являются сульфаниламидными производными.

Химическая структура петлевых диуретиков

Список препаратов в Европе

В Европе распространены следующие петлевые диуретики:

  • Bumex дженерик: буметанид;
  • Edecrin дженерик: этакриновая кислота;
  • Demadex дженерик: торсемид;
  • Lasix дженерик: фуросемид;
  • Sodium Edecrin дженерик: этакриновая кислота.

Список препаратов в России и Беларуси

Наиболее распространенные петлевые диуретики:

  • Бритомар (Таблетки пероральные)
  • Буфенокс (Таблетки пероральные)
  • Буфенокса раствор для инъекций 0,025% (Раствор для инъекций)
  • Диувер (Таблетки пероральные)
  • Лазикс (Раствор для инфузий)
  • Лазикс (Таблетки пероральные)
  • Фуросемид (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
  • Фуросемид (Раствор для инъекций)
  • Фуросемид (Субстанция)
  • Фуросемид (Субстанция-порошок)
  • Фуросемид (Таблетки пероральные)
  • Фуросемид Ланнахер (Раствор для инъекций)
  • Фуросемид Ланнахер (Таблетки пероральные)

Сравнение препаратов

Несмотря на появление других петлевых диуретиков, наиболее популярным веществом данной группы остается фуросемид (лазикс). Этакриновая кислота менее эффективна, чем фуросемид (особенно при нарушении функции почек) и наиболее токсична из всех петлевых диуретиков.

Например, риск ототоксичности у нее больше , чем у фуросемида. Поэтому она используется реже всех веществ этой группы, обычно – только при аллергии пациента на другие петлевые и тиазидные диуретики (т.к. она не содержит сульфаниламидную группу).

Буметанид и торсемид (торасемид) отличаются от фуросемида более сильным и (торсемид) длительным действием.

Показания к применению петлевых диуретиков

Петлевые диуретики используются в медицине в основном для лечения гипертонии и отеков различного происхождения, чаще при застойной сердечной недостаточности или почечной недостаточности.

Петлевые диуретики применяются при:

  • отеках различного происхождения (печеночных, сердечных и особенно почечных), например при отеках связанных с сердечной недостаточностью, циррозом печени, почечной недостаточностью и нефротическим синдромом;
  • при острой почечной недостаточности – повышают почечный кровоток и стимулируют отделение мочи при анурии (размачивают больного);
  • гиперкальциемии (интенсивно выводят кальций из организма);
  • для форсированного диуреза при отравлениях различными химическими веществами, включая лекарства;
  • петлевые диуретики применяются для экстренной помощи при отеке легких и отеке мозга;
  • при артериальной гипертензии – назначаются только при выраженной сердечной недостаточности, в иных случаях из-за продолжительного действия более предпочтительны тиазидные диуретики.

Систематический обзор группой Cochrane Hypertension, оценивая антигипертензивные эффекты петлевых диуретиков, обнаружил лишь умеренное снижение артериального давления по сравнению с плацебо. Обзор подчеркивает необходимость более рандомизированного контроля испытаний.

Фармакокинетика петлевых диуретиков

Петлевые диуретики быстро, но только частично всасываются в желудочно-кишечном тракте и быстро выводятся из организма. Например, биодоступность фуросемида при приеме внутрь около 60%. Торсемид рекордно быстро ( в два – три раза быстрее фуросемида) всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Большая часть петлевых диуретиков выводится в виде метаболитов ( например, фуросемид связывается с глюкуроновой кислотой в почках, буметанид метаболизируется в печени).

В отличие от введения через рот, при введение в вену эффект петлевых диуретиков наступает очень быстро, но он является кратковременным.

Наиболее длительным петлевым диуретиком является торсемид – в 2 раза дольше, чем фуросемид (поэтому он является лучшим из группы петлевых диуретиков для лечения АГ).

Механизм действия петлевых диуретиков

Петлевые диуретики действуют на Na-K-2Cl симпортер (переносчик) в люминальной части канальцевого эпителия восходящей части петли Генле. Следствием этого воздействия является торможение совместного транспорта Na, K, Cl. Блокада транспорта хлора понижает электрохимический градиент вдоль поверхности эпителиальных мембран нефрона и, как следствие, тормозит реабсобцию натрия.

Сильное мочегонное действие объясняется тем, что именно в восходящей части петли Генле реабсорбируется основная часть натрия, а следовательно, и воды. Петлевые диуретики путем активной серекции попадают в просвет проксимальных канальцев и конкурируют с мочевой кислотой за выделение, что приводит к ее задержке и гиперкурикемии.

Петлевые диуретики обладают и вторичным эффектом. Вторичный эффект данной группы препаратов это увеличение производства простагландинов, что приводит к расширению сосудов и улучшению кровоснабжения почек. НПВС блокируют циклооксигеназы, которые участвует в синтезе простагландинов, поэтому НПВС могут снизить эффективность диуретиков.

Побочные эффекты петлевых диуретиков

Общие побочные эффекты петлевых диуретиков:

  • гиповолемия,
  • гипокалиемия (она резко повышает токсичность сердечных гликозидов),
  • гипонатриемия,
  • гиперурикемия (могут спровоцировать приступ подагры),
  • гипокальциемия,
  • гипергликемия,
  • гипомагниемия – потеря магния считается возможной причиной возникновения псевдоподагры (хондрокальциноз),
  • головокружения,
  • обмороки,
  • гипотония.

Редкие побочные эффекты петлевых диуретиков:

  • дислипидемия,
  • повышение концентрации сывороточного креатинина,
  • гипокальциемия,
  • сыпь.

Ототоксичность (повреждение уха) является серьезным, но редким побочным эффектом петлевых диуретиков. Может проявляться шум в ушах и головокружение, но в серьезных случаях может привести и к глухоте.

Перекрестные аллергические реакции

Поскольку такие петлевые диуретики как фуросемид, торасемид и буметанид технически являются серосодержащими препаратами (смотрите изображение в разделе химическая структура петлевых диуретиков), то теоретически существует риск того, что пациенты, чувствительные к сульфаниламидам могут быть чувствительны и к петлевым диуретикам. Этот риск указывается во вкладышах лекарственной упаковки. Тем не менее фактически риск перекрестной реактивности неизвестен, и есть некоторые источники, которые оспаривают существование такой перекрестной реактивности. В одном исследовании было установлено, что только 10% пациентов с аллергией к антибиотикам сульфаниламидов имеют перекрестную аллергию и на петлевые диуретики. Однако остается неясным истинная ли это перекрестная реактивность или же природа такой реакции иная.

Этакриновая кислота является единственным препаратом этого класса мочегонных средств, который не является сульфаниламидом. Однако она имеет ярко выраженное осложнение, связанное с токсическим воздействием на желудочно-кишечный тракт.

Лекарственные взаимодействия

Петлевые диуретики при комбинировании с аминогликозидными антибиотиками резко повышают риск тяжелой ототоксичности (необратимая глухота); антикоагулянтами – повышают риск кровотечений; сердечными гликозидами – повышают риск аритмий; противодиабетическими препаратами из группы производных сульфонилмочевины – повышают риск гипогликемии; НПВС – уменьшают эффект последних. Петлевые диуретики увеличивают эффект пропранолола и препаратов лития.

Петлевые диуретики и тиазидные

Длительность эффекта у большинства петлевых диуретиков (кроме длительнодействующего торсемида) значительно меньше, чем у тиазидных диуретиков.

Петлевые диуретики обладают сильным эффектом. Сильный эффект означает очень высокий риск развития побочных эффектов (прежде всего это нарушения электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия).

Это ставит петлевые диуретики в проигрышное положение перед тиазидными диуретиками, когда требуется не слишком сильное, но длительное действие (в частности, при лечении артериальной гипертензии).

Тиазидные диуретики более эффективны чем петлевые диуретики у пациентов с нормальной функцией почек, а петлевые диуретики более эффективны у пациентов с нарушением функцией почек т.е. не теряют активности при остром почечном повреждении.

Источник: https://optimusmedicus.com/farmakologiya/petlevye-diuretiki/

ЛечащийВрач
Добавить комментарий